A ampicilina é geralmente bem distribuída pelos órgãos. A excreção da ampicilina é renal e, após 6 a 8 horas, cerca de 30% da dose administrada pode ser detectada na urina. Não sofre grandes alterações metabólicas e o produto de excreção é o próprio antibiótico. Podemos ter concentrações consideráveis na bile, representando também uma via de eliminação importante.